Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние препарата на ребенка можно резко снизить, если мать примет обе таблетки сразу после кормления грудью и прекратит грудное вскармливание после приема таблеток.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается. Через 1,6 часа после приема таблетки Постинор® максимальная концентрация действующего вещества в сыворотке крови достигает 14,1 нг/мл. После этого концентрация препарата снижается в два этапа, а период полувыведения препарата составляет от 9 до 14,5 часов.
Левоноргестрел выводится в равных частях с мочой и калом исключительно в виде метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в виде конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела не известны. Левоноргестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 1,5 % от общей дозы присутствует в свободной форме, 65 % связано с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет почти 100 % от общей дозы.
Приблизительно 0,1 % дозы попадает в организм ребенка через грудное молоко.
Фармакодинамика
Левоноргестрел в рекомендуемой дозе предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел до овуляции (в это время оплодотворение более вероятно). Кроме того, изменения в слизистой оболочке матки, вызванные левоноргестрелом, препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Если процесс имплантации уже начался, препарат неэффективен.
Эффективность: С помощью Постинора® можно предотвратить беременность примерно в 85% случаев. Чем больше интервал между половым актом и приемом таблетки, тем меньше ее эффективность (95% в первые 24 часа, 85% между 24 и 48 часами и 58% между 48 и 72 часами). Поэтому рекомендуется начать прием Постинора® как можно скорее (но не позднее 72 часов) после полового акта, если не были приняты меры предохранения. В рекомендуемой дозировке левоноргестрел не оказывает существенного влияния на систему свертывания крови, жировой и углеводный обмен.
Показания к применению
— Экстренная контрацепция для предотвращения беременности (в первые 72 часа после полового акта), если отсутствует метод контрацепции или используемый метод недостаточно надежен.
Препарат принимается перорально. Следует принять две таблетки. Для большей надежности первую таблетку следует принять как можно скорее после полового акта (в течение 72 часов). Вторую таблетку следует принять через 12 часов (но не более чем через 16 часов) после приема первой таблетки.
Если через три часа после приема одной таблетки возникла рвота, следует принять еще одну таблетку.
Таблетки Постинор® можно принимать в любой день менструального цикла, но только если предыдущая менструация была нормальной.
После приема экстренного контрацептива следует использовать местный барьерный метод контрацепции (например, презерватив) до следующей менструации. После приема таблеток Постинор® дальнейшее применение пероральных контрацептивов не противопоказано.
Как работает экстренная контрацепция?
Оплодотворение происходит не сразу во время полового акта, поэтому, если сперматозоиды все же попадут в половые пути, есть время, чтобы предотвратить этот процесс.
Для этого используются препараты, которые тормозят созревание фолликула и овуляцию. Это не позволяет яйцеклетке, готовой к оплодотворению, покинуть яичник.
Существуют также методы экстренной контрацепции (внутриматочные спирали), которые не дают амниотическому мешку имплантироваться в стенку матки. Их можно использовать в течение 5 дней после незащищенного полового акта.
Помните, что действовать нужно немедленно. Чем раньше вы начнете действовать, тем больше шансов предотвратить нежелательную беременность. Если в первый день эффективность средства еще почти 100%, то в последующие дни она постепенно снижается.
Применение экстренной контрацепции
Самые распространенные и простые в применении средства экстренной контрацепции — это таблетки. Экстренные контрацептивы требуют рецепта, и для их получения необходимо обратиться к гинекологу. Аптеки могут продавать их без рецепта, но это будет правонарушением. Помните, что таблетки «утро-после» не предназначены для ежедневной защиты от беременности. Их следует использовать только в экстренных ситуациях.
Одним из методов посткоитальной защиты, предотвращающих имплантацию эмбриона, является внутриматочная спираль. Она должна быть установлена не позднее чем через пять дней после незащищенного полового акта. Недостатком этого метода является то, что его может проводить только врач. Однако большим преимуществом является то, что внутриматочная спираль остается в матке и защищает от нежелательной беременности в течение длительного времени. Этот вариант очень подходит для женщин, которые не использовали средства защиты в прошлом (презервативы, контрацептивы, половые акты) и которые планируют использовать этот метод для предотвращения беременности в будущем.
Какой метод плановой контрацепции подходит именно вам, вы должны обсудить с вашим гинекологом.
Миф 2. Таблетку можно принять один раз в жизни
Нет достоверных данных о том, сколько таблеток экстренной контрацепции можно принимать в течение жизни. Нигде не сказано, что их можно принимать три раза в год или пять раз в год и все — дальше только проблемы. Однако на сайте Всемирной организации здравоохранения и в клинических рекомендациях говорится, что это средства, которые необходимо срочно использовать в случае незащищенного секса. Не рекомендуется использовать экстренную контрацепцию более одного раза в течение цикла, чтобы не прерывать его.
После приема левоноргестрела следует использовать негормональные методы контрацепции, например, презервативы, до следующей менструации и продолжать плановую гормональную контрацепцию.
Миф 3. Таблетку можно использовать как регулярный способ предохранения
А вот другая сторона медали: нельзя регулярно использовать таблетку «утро-после». Причина проста: каждая таблетка содержит высокую дозу гормонов, которые предотвращают овуляцию. У этих препаратов есть побочные эффекты — тошнота, задержка, кровотечение, головные боли и набухание груди.
Существует множество адекватных методов, таких как презервативы или оральные контрацептивы с теми же левоноргестрелом и этинилэстрадиолом, только в меньших дозах. Они надежны, эффективны и одобрены для длительного применения. Экстренную контрацепцию следует использовать как одноразовый вариант.
Побочные действия
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические испытания проводятся в разных условиях, частоту побочных эффектов, наблюдаемых в одном клиническом испытании, нельзя напрямую сравнивать с частотой, наблюдаемой в другом испытании, и она может не отражать частоту побочных эффектов, наблюдаемых на практике.
Имеющаяся информация о часто сообщаемых побочных эффектах основана на данных исследований, проведенных в США. В трех клинических исследованиях в США с участием 1248 женщин до 70 дней беременности, которые принимали 200 мг мифепристона перорально и 800 мкг мизопростола перорально через 24-48 часов, женщины сообщали о побочных эффектах в дневниках и во время последующих визитов. В этих исследованиях, как правило, принимали участие здоровые женщины детородного возраста, не имеющие противопоказаний к применению мифепристона или мизопростола.
Беременность определялась до начала исследования на основании даты последней менструации, клинического осмотра и/или результатов УЗИ.
Около 85% пациенток сообщали по крайней мере об одной побочной реакции после приема мифепристона и мизопростола, но ожидалось, что многие из них сообщат о более чем одной нежелательной реакции. Наиболее часто возникавшими побочными реакциями (>Наиболее распространенными побочными эффектами (15%) были тошнота, слабость, периодическая лихорадка (жар/холод), рвота, головная боль, диарея и головокружение (см. таблицу 3). Частота побочных эффектов варьируется от исследования к исследованию и может зависеть от многих факторов, включая популяцию пациентов и срок беременности.
Абдоминальные боли (боли внизу живота)/судороги следует ожидать у всех пациенток, проходящих медикаментозный аборт, и информация об их частоте в клинических исследованиях отсутствует. Использование мифепристона и мизопростола предназначено для того, чтобы вызвать маточное кровотечение и судороги для прерывания внутриматочной беременности; поэтому маточное кровотечение и судороги являются ожидаемыми последствиями использования мифепристона и мизопростола в данной процедуре. У большинства женщин кровотечение ожидается более сильным, чем при обильных менструациях (см. Меры предосторожности).
В таблице 3 перечислены побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях, проведенных в США, с частотой >15%.
Неблагоприятные эффекты, наблюдавшиеся у женщин после применения мифепристона (перорально) и мизопростола (перорально) в клинических исследованиях в США.
| Побочная реакция | Количество исследований (в США) | Количество оцениваемых женщин | Частота, % | Наибольший срок беременности, зарегистрированный в исследовании, дни |
| Тошнота | 3 | 1248 | 51–75 | 70 |
| Слабость | 2 | 630 | 55–58 | 63 |
| Лихорадка/озноб | 1 | 414 | 48 | 63 |
| Рвота | 3 | 1248 | 37–48 | 70 |
| Головная боль | 2 | 630 | 41–44 | 63 |
| Диарея | 3 | 1248 | 18–43 | 70 |
| Головокружение | 2 | 630 | 39–41 | 63 |
В одном исследовании побочные реакции были распределены по срокам беременности, 57-63 дня и 64-70 дней, при этом разница в частоте часто сообщаемых побочных реакций между сроками беременности была незначительной.
Взаимодействие
Предупреждение.
Данная информация предназначена только для специалистов здравоохранения. Являетесь ли вы специалистом здравоохранения?
Лекарства, которые могут снизить воздействие мифепристона (индукторы CYP3A4)
Мифепристон метаболизируется в основном под действием CYP3A4. Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, дексаметазон, зверобой и некоторые противосудорожные препараты, такие как фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, могут вызывать метаболизм мифепристона, снижая его сывороточные концентрации. Неизвестно, влияет ли это на эффективность режима дозирования. Пациентки должны находиться под наблюдением в течение примерно 7-14 дней после приема мифепристона для подтверждения успешности лечения.
Лекарства, которые могут увеличить воздействие мифепристона (ингибиторы CYP3A4).
Хотя специфические лекарственные или пищевые взаимодействия с мифепристоном не изучались, данные о метаболизме мифепристона с участием CYP3A4 свидетельствуют о том, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок могут ингибировать метаболизм мифепристона, повышая его концентрацию в сыворотке крови. Мифепристон следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих или недавно принимавших ингибиторы CYP3A4.
Влияние мифепристона на другие лекарственные средства (субстраты CYP3A4).
In vitro было показано, что при одновременном применении с мифепристоном повышаются сывороточные концентрации препаратов-субстратов CYP3A4. Из-за медленного выведения мифепристона из организма это взаимодействие может проявляться в течение длительного времени после приема. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с лекарственными препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон.
Женале, таблетки 10мг, 1 шт
‘ title=’Любимая аптека будет первой в списке аптек в карточках товаров и при оформлении заказа.’>
‘ title=’Любимая аптека будет первой в списке аптек в карточках товаров и при оформлении заказа.’>
Аптек не найдено, попробуйте другие поисковые запросы.
Аналоги по действующему веществу Мифепристон
Pharmacovigilance Генале — синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует взаимодействие между рецепторами прогестерона и прогестина), не обладает прогестагенным действием. Наблюдается антагонизм с ГКС. В зависимости от фазы менструального цикла он повышает сократимость миометрия, стимулируя выделение интерлейкина-8 в хороидных клетках, делая миометрий более чувствительным к Pg (для усиления эффекта используется в комбинации с синтетическим аналогом Pg), что приводит к отслоению децидуальной мембраны и выкидышу эмбриона; вызывает торможение овуляции, изменения в эндометрии и препятствует имплантации оплодотворенного яйца.
Фармакокинетика Всасывание и распределение После однократного приема внутрь Cmax достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%. В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: Альбумином и кислым α1-гликопротеином. Выведение После фазы распределения выведение первоначально медленное, концентрация уменьшается вдвое в период с 12 до 72 часов, а затем увеличивается быстрее. T1/2 составляет 18 часов.
Показания к применению — экстренная контрацепция (после полового акта) в течение 72 часов после полового акта без предварительного применения контрацептивов или методов контрацепции и в случае их неудачи (включая ошибку календаря, неудачное прерывание полового акта, разрыв или соскальзывание презерватива).
Влияние на плод Класс Генале не следует применять во время беременности. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема препарата.
Противопоказания — острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, — длительное лечение глюкокортикоидами, — порфирия, — анемия, — нарушения гемостаза (включая предшествующую антикоагуляцию), — наличие тяжелой внематочной патологии, — надпочечниковая недостаточность, — беременность, — лактация, — повышенная чувствительность к мифепристону и/или его вспомогательным веществам.
Дозировка Принимать по 1 таблетке внутрь за 2 часа до или через 2 часа после еды (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), независимо от фазы менструального цикла.
Побочные эффекты в области половых органов: кровянистые выделения из половых путей, дискомфорт и боль в нижней части живота, обострение воспалительных заболеваний матки и ее придатков. Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея. Нарушения ЦНС: головная боль, головокружение. Прочие: Слабость, гипертермия, крапивница.
Передозировка Передозировка лекарственного средства может вызвать надпочечниковую недостаточность.
Лекарственное взаимодействие В течение 8-12 дней после приема препарата следует избегать приема НПВС.
Специальные рекомендации Genale не защищает от заболеваний, передающихся половым путем, и СПИДа. Не рекомендуется использовать препарат в качестве плановой, постоянной контрацепции после каждого полового акта или ежемесячно. После использования для контрацепции после полового акта и до окончания текущего менструального цикла не рекомендуется дальнейшая половая жизнь без применения контрацептивов. Если половые контакты продолжаются, следует использовать барьерный метод контрацепции. Доза 10 мг недостаточна для того, чтобы вызвать аборт, поэтому перед дальнейшим применением следует провести очень чувствительный тест на беременность, чтобы убедиться, что препарат используется только при отсутствии беременности. Если беременность наступает, несмотря на применение препарата, рекомендуется прервать ее медикаментозно или хирургическим путем. Если пациентка решит забеременеть, нельзя полностью исключить риск для здоровья будущего ребенка. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами Влияние препарата Генале на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось.
